Composición
Cada tableta contiene:
Metimazol ….….......................................................... 5 mg
Excipientes ……………………………..………….…… c.s.
Propiedades
El metimazol es un fármaco antitiroideo derivado de la tioamida, de origen sintético, eficaz en el tratamiento del hipertiroidismo. El metimazol inhibe la síntesis de las hormonas tiroideas actuando como sustrato para la peroxidasa tiroidea, enzima que cataliza la incorporación de yodo oxidado a los residuos de tirosina en la molécula de tiroglobulina. El metimazol no interfiere con las acciones de la hormona tiroidea administrada por vía oral, ni inhibe la liberación de hormonas tiroideas, ni bloquea la captación de ioduro por la glándula. Los depósitos de hormonas tiroideas pueden ser depleccionados antes de que los efectos clínicos puedan ser aparentes. El metimazol puede tener efectos moderados sobre las anormalidades inmunológicas presentes en el bocio difuso tóxico o enfermedad de Graves, aunque la evidencia reportada no es concluyente.
Indicaciones
Metidazol se indica en el tratamiento del hipertiroidismo en los pacientes con enfermedad de Graves, en la preparación para la tiroidectomía, y como coadyuvante de la terapia con yodo radioactivo. En este último caso, para controlar al paciente mientras se producen los efectos de la radiación.
Contraindicaciones
La administración de Metidazol está contraindicada en los pacientes con hipersensibilidad conocida al metimazol o a cualquier otro componente de la fórmula. También se contraindica su empleo durante la lactancia.
Advertencias y Precauciones
Es importante el control médico del tratamiento. Se recomienda la realización de recuentos leucocitarios previo a la iniciación del tratamiento y si ocurre infección. Se aconseja la determinación de levotiroxina libre y total (T4) y/o triiodotironina total (T3) y/o tirotrofina (TSH) por radioinmunoensayo, previamente a la iniciación de la terapia, y luego cada 2 o 3 meses.
Embarazo y Lactancia
El metimazol atraviesa la placenta y puede causar bocio e hipotiroidismo fetal. Sin embargo, el posible riesgo de efectos colaterales debe ser sopesado con el riesgo de los posibles efectos adversos debidos a la continuación del hipertiroidismo durante el embarazo. En raras ocasiones, el uso del metimazol durante el embarazo se ha asociado con defectos congénitos: defectos del cuero cabelludo (aplasia cutis); atresia esofágica; onfalocele; ano imperforado, etc. Si el metimazol es empleado durante el embarazo o si la paciente queda embarazada mientras está tomando la droga, la paciente debe ser advertida sobre el riesgo potencial para el feto. El bocio y el hipotiroidismo fetal ocurren cuando los agentes antitiroideos son usados cerca del embarazo a término, ya que la tiroides fetal no comienza a producir hormonas tiroideas hasta la 11ª o 12ª semana de la gestación. Se recomienda la prescripción de la medicación antitiroidea a la menor dosis efectiva necesaria para mantener la función tiroidea materna. Esta recomendación se aplicará especialmente durante el último trimestre, para reducir el riesgo de hipotiroidismo y bocio materno y fetal. La hiperfunción tiroidea puede disminuir con el progreso del embarazo, conduciendo a la disminución de la dosis del antitiroideo, y en algunos casos a la suspensión de la terapia antitiroidea 2 a 3 meses antes del parto. Sin embargo, la función tiroidea puede variar por lo que la dosis debe ajustarse de acuerdo con los resultados de una monitorización frecuente y cuidadosa.
Interacciones
Los pacientes hipertiroideos pueden tener aumentado el metabolismo de la aminofilina y la teofilina, el cual vuelve a la normalidad cuando el paciente se torna eutiroideo. En este caso, puede ser necesario disminuir las dosis de aminofilina o teofilina. El exceso de yodo puede disminuir la respuesta al metimazol, requiriéndose un aumento de la dosis o mayor duración de la terapia antitiroidea. La amiodarona contiene un 37% de yodo, por lo que su empleo aumenta significativamente el aporte de yodo. La deficiencia de yodo puede aumentar la respuesta al metimazol, requiriéndose una disminución de la dosis o una menor duración de la terapia. Debe ajustarse la dosis de los anticoagulantes orales con el tiempo de protrombina, ya que al acercarse el estado tiroideo y metabólico a la normalidad, la respuesta a esos fármacos puede disminuir. Sin embargo, si ocurre hipoprotrombinemia inducida por el metimazol, puede aumentar el efecto del anticoagulante. Las concentraciones séricas de digoxina aumentan a medida que el estado tiroideo y metabólico se normalizan, por lo que puede ser necesaria la reducción de la dosis del glucósido digitálico en esta situación clínica.
Reacciones Adversas
La incidencia de la mayoría de las reacciones adversas es dosis-dependiente y en general ocurren durante las primeras 4 a 8 semanas. Las reacciones adversas más frecuentes incluyen: fiebre leve y transitoria; leucopenia usualmente asintomática (a veces acompañada por fiebre severa, escalofríos, infección de garganta, tos, llagas bucales o ronquera); erupción cutánea o prurito. De incidencia menos frecuente son: la agranulocitosis; artralgias, artritis o vasculitis (con dolor, inflamación y enrojecimiento de las articulaciones); síndrome lúpico (fiebre o escalofríos, malestar general o debilidad); neuropatía periférica (entumecimiento u hormigueo de los dedos o la cara). La incidencia de agranulocitosis es de un 0.4% y usualmente aparece durante los primeros 3 meses de terapia. Son de incidencia rara: la anemia aplástica, la hipoprotrombinemia o la trombocitopenia; ictericia colostática; necrosis hepática; neumonitis intersticial; linfadenopatía; sialadenopatía; nefritis o vasculitis renal.
Sobredosificación
Los efectos clínicos por sobredosis corresponden a los del hipotiroidismo e incluyen: cambios en los períodos menstruales; frialdad; constipación; piel seca y edematosa; bocio; cefalea; depresión del sistema nervioso central; dolores musculares; náuseas o vómitos; cansancio o debilidad; aumento de peso. El hipotiroidismo puede ser una secuela inevitable del hipertiroidismo a largo plazo. Si aparecen signos o síntomas de hipotiroidismo puede recomendarse la reducción de la dosis de metimazol o la suspensión temporaria del tratamiento. En algunos casos se recomienda la terapia tiroidea simultánea (excepto durante el embarazo) para prevenir el desarrollo de hipotiroidismo. Debe discontinuarse el tratamiento con Metidazol e iniciarse las medidas de soporte de las funciones vitales si aparecen síntomas o signos de agranulocitosis, aplasia medular, disfunción hepática, síndrome lúpico, rash cutáneo severo, nódulos linfáticos cervicales o vasculitis. Si los exámenes de laboratorio sólo muestran una leucopenia leve, la reducción de la dosis puede ser suficiente para corregirla. En caso de sobredosificación accidental consulte con su médico o llame al Centro de Información y Asesoramiento Toxicológico (C.I.A.T.), Tel. 1722.
Posología y Administración
Adultos y adolescentes: METIDAZOL se administra por vía oral a la dosis inicial de 15 mg por día en el hipertiroidismo leve, 30 a 40 mg por día en el hipertiroidismo moderado y 60 mg por día en el hipertiroidismo severo, dividida en 3 dosis con intervalos de 8 horas. Cuando el paciente se vuelve eutiroideo, lo que generalmente ocurre en 1 a 2 meses, la dosis usualmente se reduce a la dosis de mantenimiento, administrándose 5 a 15 mg por día. El tratamiento usualmente debe continuarse durante 6 meses a 2 años, siendo el promedio de 1 a 2 años. En el tratamiento de la crisis tiroidea se administra METIDAZOL en la dosis de 15 a 20 mg cada 4 horas, por vía oral en las primeras 24 horas, conjuntamente con otras medidas. Luego se disminuye la dosis si la crisis se controla. Niños: La dosis inicial de METIDAZOL es de 400 mcg (0.4 mg) por kg de peso corporal dividida en 3 dosis con intervalos de 8 horas. La dosis de mantenimiento es la mitad de la dosis inicial.
Presentaciones
METIDAZOL 5 mg
Tabletas conteniendo: Metimazol 5 mg. Envase con 100 tabletas.